Rapamycin雷帕霉素是新型的抗排斥药物，是目前世界上的强效免疫抑制剂，临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。可能通过阻断IL-2启动的T细胞增殖而选择性抑制T细胞，用于抗移植排斥反应;可延长脊椎动物的寿命。雷帕霉素是一种新型抗真菌和免疫抑制剂,通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，从而发挥免疫抑制效应。
Rapamycin雷帕霉素能抑制生长因子或细胞因子引起的细胞增殖。动物实验表明它对急、慢性排斥反应、加速移植排斥反应、移植物抗宿主病等均有其独到的疗效。此外也可用于多种实验性自身免疫病的治疗。
Rapamycin雷帕霉素可用于器官移植抗排异反应和自身免疫病的治疗。雷帕霉素不良反应本品治疗指数较高，对大鼠肾功能产生影响的剂量是抗移植物排斥反应剂量的25倍，不引起血清肌酸酥水平的升高。不良反应可有脉管炎、过度免疫抑制所致的肺部感染、厌食、呕吐和腹泻等。