Lapatinib 拉帕替尼 抑制剂

Lapatinib 拉帕替尼

产品关键词：

Lapatinib 拉帕替尼； GW572016；GSK 572016；ErbB2抑制剂；EGFR抑制剂；曲妥珠单抗（Trastuzumab）；CAS：231277-92-2；

产品信息

【温馨提示】：见我司（MKBio）的小分子化合物常见问题-懋康生物。

产品描述

拉帕替尼（Lapatinib），又称为GW572016、GSK 572016，是一种有效的ErbB2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC₅₀分别为9.2和10.8nM。除掉ErbB4（IC₅₀=367nM）之外，拉帕替尼对ErbB2和EGFR的选择性比其他测试激酶＞300倍^[1]。拉帕替尼抑制EGFR过表达的A431皮肤癌细胞和ErbB2过表达的SK-BR-3乳纤癌细胞生长（IC₅₀s分别是0.14和0.124μM）。还能抑制ErbB2扩增的OD19食道癌和NCI-N87胃癌细胞生长（IC₅₀s分别是0.09和0.01μM）以及一系列ErbB2并未扩增表达的胃癌细胞生长（IC₅₀s = 0.35-8.58μM）^[2]。拉帕替尼（1μM）诱导NCI-N87和OD19细胞的凋亡，拉帕替尼（50mg/kg）能降低BT474乳纤癌肿瘤移植瘤模型的肿瘤生长^[3]。拉帕替尼（100mg/kg）能够减少NCI-N87小鼠移植瘤模型的肿瘤生长，当与曲妥珠单抗（Trastuzumab）联合使用能诱导肿瘤缩小^[1]。

产品特性

1） CAS NO：231277-92-2

2） 化学名：N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]-2- furanyl]-4-quinazolinamine

3） 同义名：GW 572016, GW-572016, GSK 572016, GSK-572016, GD 2016, Tykerb; 泰立沙；

4） 分子式：C₂₉H₂₆ClFN₄O₄S

5） 分子量：581.06

6） 纯度：≥98%

7） 溶解性：溶于DMSO（≥20 mg/mL）

8） 化学结构式：

保存与运输方法

保存：-20℃干燥保存，至少3年有效。 

运输：室温运输。

注意事项

1） 关于化合物溶解性的一般建议：为了更好的溶解，可置于37℃加热或/和超声波震荡片刻的方式。不同厂家不同批次产品的溶解度会有差异，仅做参考。实验中所需浓度过大至溶解极限，需添加助溶剂或调整浓度方式来满足实验需求。

2） 本品仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，禁止用在人身上。 

3） 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

配制储存液

使用方法【源自文献，仅作参考】

参考文献

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Lapatinib 拉帕替尼  抑制剂

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